地塞米松
結構式
| 物競編號 | 0133 |
|---|---|
| 分子式 | C22H29FO5 |
| 分子量 | 392.46 |
| 標簽 |
9-氟-11,17,21-三羥基-16-甲(jia)基(11β,16α)-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮, Prednisolone F, (11β,16α)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione, 9α-Fluoro-16α-methyl-11β,17α,21-trihydroxy-1,4-pregnadiene-3,20-dione, 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methylpregn-1,4-diene-3,20-dione, 糖皮質激素(su), 抗(kang)炎藥, 抗內毒素藥, 免疫抑制劑(ji), 抗休克藥, 應激反應增強(qiang)劑(ji) |
編號系統
CAS號：50-02-2
MDL號：MFCD00064136
EINECS號：200-003-9
RTECS號：TU3980000
BRN號：2066651
PubChem號：24893536
物性數據
1.性狀：白色粉末
2.熔點（℃）：255~264
3.比旋光度(du)（o,C=1, DIOXANE）：75
4.溶解性：可溶于水(shui)，10mg/100mL，25℃；乙(yi)醇，1mg/mL。
毒理學數據
暫無
生態學數據
暫無(wu)
分子結構數據
1、摩爾折(zhe)射率(lv)：100.23
2、摩爾體積（cm3/mol）：296.2
3、等張(zhang)比容（90.2K）：812.3
4、表面張力（dyne/cm）：56.5
5、極化率（10-24cm3）：39.73
計算化學數據
暫無
性質與穩定性
地塞(sai)米松的(de)(de)化學結構為(wei)潑(po)尼(ni)松龍(long)的(de)(de)B環(huan)9α位(wei)引入氟原子，D環(huan)16α位(wei)引入甲(jia)基；9α氟及16α甲(jia)基均使(shi)其(qi)抗炎活(huo)性顯(xian)著(zhu)(zhu)增強，而16α甲(jia)基則顯(xian)著(zhu)(zhu)地降(jiang)低了地塞(sai)米松的(de)(de)水鈉潴留副作用(yong)。地塞(sai)米松與潑(po)尼(ni)松龍(long)的(de)(de)臨(lin)床生(sheng)(sheng)物等效(xiao)劑(ji)量比為(wei)0.75:5，生(sheng)(sheng)物半衰期為(wei)36-54小時，列為(wei)長(chang)效(xiao)糖皮質激素。
貯存方法
暫無(wu)
合成方法
一種新的(de)(de)地塞米松21-羥(qian)(qian)基(ji)物(wu)的(de)(de)生(sheng)產工藝方法，以(yi)中間體21-醋酸酯為(wei)底物(wu)，以(yi)含0～10％氯仿的(de)(de)適(shi)量(liang)甲醇作(zuo)為(wei)溶(rong)劑對底物(wu)進(jin)行半溶(rong)，用堿作(zuo)為(wei)催化劑進(jin)行水解反應(ying)，反應(ying)完全(quan)后用醋酸中和，將(jiang)反應(ying)液減壓濃縮(suo)至(zhi)適(shi)量(liang)體積，降溫，過濾(lv)，用水沖洗濾(lv)餅(bing)，干燥得21-羥(qian)(qian)基(ji)物(wu)。該工藝可縮(suo)短生(sheng)產周期，提高21-羥(qian)(qian)基(ji)物(wu)的(de)(de)質量(liang)和收率，減少21-羥(qian)(qian)基(ji)物(wu)中雜質的(de)(de)含量(liang)。
用途
地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)與(yu)其(qi)他糖皮(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)一樣，具(ju)有(you)抗炎(yan)、抗內毒素(su)、抑(yi)制(zhi)(zhi)免疫、抗休克及(ji)增(zeng)強應(ying)激(ji)(ji)反(fan)應(ying)等(deng)藥(yao)(yao)理作(zuo)用(yong)，故廣泛應(ying)用(yong)于各科(ke)治療(liao)(liao)多(duo)種疾(ji)病(bing)(bing)(bing)(bing)，如自身(shen)免疫性(xing)(xing)(xing)疾(ji)病(bing)(bing)(bing)(bing)，過(guo)敏(min)，炎(yan)癥，哮喘及(ji)皮(pi)(pi)膚(fu)科(ke)、眼(yan)科(ke)疾(ji)病(bing)(bing)(bing)(bing)。地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)磷酸(suan)(suan)鈉注射(she)劑更是搶救垂危病(bing)(bing)(bing)(bing)人不可(ke)(ke)缺(que)少的(de)(de)急救藥(yao)(yao)品(pin)，近十幾年來(lai)，臨床(chuang)醫(yi)師應(ying)用(yong)地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)磷酸(suan)(suan)鈉治療(liao)(liao)和預(yu)防各類中西藥(yao)(yao)引起(qi)(qi)(qi)的(de)(de)藥(yao)(yao)物過(guo)敏(min)及(ji)治療(liao)(liao)病(bing)(bing)(bing)(bing)毒性(xing)(xing)(xing)感冒引起(qi)(qi)(qi)的(de)(de)發(fa)燒等(deng)癥，使地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)臨床(chuang)用(yong)藥(yao)(yao)量(liang)逐年增(zeng)加，至今我國已成為(wei)世界上大的(de)(de)地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)市場(chang)。地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)等(deng)糖皮(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)在應(ying)用(yong)生(sheng)理劑量(liang)替代治療(liao)(liao)時(shi)無明(ming)顯(xian)不良(liang)反(fan)應(ying)，不良(liang)反(fan)應(ying)多(duo)發(fa)生(sheng)在應(ying)用(yong)藥(yao)(yao)理劑量(liang)時(shi)，而且與(yu)療(liao)(liao)程、劑量(liang)、用(yong)藥(yao)(yao)種類、用(yong)法及(ji)給藥(yao)(yao)途徑等(deng)有(you)密切(qie)關系。常見不良(liang)反(fan)應(ying)有(you)以(yi)(yi)下(xia)幾類： 1.長程使用(yong)可(ke)(ke)引起(qi)(qi)(qi)以(yi)(yi)下(xia)副(fu)作(zuo)用(yong)：醫(yi)源性(xing)(xing)(xing)庫欣(xin)綜(zong)(zong)合征面容和體態、體重(zhong)增(zeng)加、下(xia)肢浮(fu)腫、紫紋(wen)、易(yi)出(chu)血(xue)(xue)傾向(xiang)、創口愈合不良(liang)、痤瘡、月經(jing)紊亂、肱或(huo)(huo)股骨(gu)頭缺(que)血(xue)(xue)性(xing)(xing)(xing)壞死、骨(gu)質(zhi)(zhi)疏(shu)松(song)(song)及(ji)骨(gu)折（包括脊椎(zhui)壓縮性(xing)(xing)(xing)骨(gu)折、長骨(gu)病(bing)(bing)(bing)(bing)理性(xing)(xing)(xing)骨(gu)折）、肌無力(li)、肌萎縮、低(di)血(xue)(xue)鉀綜(zong)(zong)合征、胃(wei)腸道刺激(ji)(ji)（惡(e)心、嘔吐(tu)）、胰腺(xian)(xian)炎(yan)、消(xiao)化性(xing)(xing)(xing)潰瘍或(huo)(huo)穿孔，兒童生(sheng)長受到抑(yi)制(zhi)(zhi)、青光眼(yan)、白內障(zhang)、良(liang)性(xing)(xing)(xing)顱內壓升(sheng)高綜(zong)(zong)合征、糖耐量(liang)減退(tui)和糖尿病(bing)(bing)(bing)(bing)加重(zhong)。 2.患(huan)者(zhe)可(ke)(ke)出(chu)現(xian)精神(shen)癥狀：欣(xin)快感、激(ji)(ji)動、譫妄、不安(an)、定向(xiang)力(li)障(zhang)礙，也可(ke)(ke)表現(xian)為(wei)抑(yi)制(zhi)(zhi)。精神(shen)癥狀由易(yi)發(fa)生(sheng)與(yu)患(huan)慢性(xing)(xing)(xing)消(xiao)耗性(xing)(xing)(xing)疾(ji)病(bing)(bing)(bing)(bing)的(de)(de)人及(ji)以(yi)(yi)往有(you)過(guo)精神(shen)不正(zheng)常者(zhe)。 3.并發(fa)感染為(wei)腎上腺(xian)(xian)皮(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)的(de)(de)主要不良(liang)反(fan)應(ying)。以(yi)(yi)真菌(jun)、結核菌(jun)、葡萄球菌(jun)、變形桿菌(jun)、綠膿桿菌(jun)和各種皰疹病(bing)(bing)(bing)(bing)毒為(wei)主。 4.糖皮(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)停(ting)(ting)藥(yao)(yao)綜(zong)(zong)合征。有(you)時(shi)患(huan)者(zhe)在停(ting)(ting)藥(yao)(yao)后出(chu)現(xian)頭暈、昏厥傾向(xiang)、腹痛或(huo)(huo)背痛、低(di)熱、食欲減退(tui)、惡(e)心、嘔吐(tu)、肌肉或(huo)(huo)關節疼(teng)痛、頭疼(teng)、乏力(li)、軟(ruan)弱，經(jing)仔細檢查如能排(pai)除腎上腺(xian)(xian)皮(pi)(pi)質(zhi)(zhi)功能減退(tui)和原來(lai)疾(ji)病(bing)(bing)(bing)(bing)的(de)(de)復燃(ran)，則可(ke)(ke)考(kao)慮為(wei)對糖皮(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)的(de)(de)依賴綜(zong)(zong)合征。 糖皮(pi)(pi)質(zhi)(zhi)激(ji)(ji)素(su)地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)俗稱(cheng)“皮(pi)(pi)膚(fu)鴉片”，屬(shu)化妝(zhuang)品(pin)嚴禁添加的(de)(de)成分，使用(yong)添加了(le)地(di)(di)塞(sai)米(mi)(mi)松(song)(song)的(de)(de)化妝(zhuang)品(pin)的(de)(de)消(xiao)費者(zhe)初會覺得皮(pi)(pi)膚(fu)明(ming)顯(xian)變好，但(dan)長期使用(yong)不僅會造成依賴，而且可(ke)(ke)導致皮(pi)(pi)炎(yan)甚(shen)至各種疾(ji)病(bing)(bing)(bing)(bing)。
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